最早出现的肺癌靶向治疗药物是针对EGFR基因突变所设计研发，被称为第一代EGFR抑制剂，也是目前应用最为广泛的肺癌靶向药物，主要有吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼。这三者中，吉非替尼为首个面世的靶向药，效果比较确定，治疗的优势人群主要为女性腺癌、无吸烟史的患者；厄洛替尼则对男性、有过吸烟史，或者是含有鳞癌成分的效果可能更优，缺点是不良反应是这三个一代靶向药中最明显的；埃克替尼为国产药物，整合了前两个药的优点，不良反应也相对较小。
第二代EGFR靶向药中，现在国际上用得多的是阿法替尼和达克替尼。它们对肿瘤控制的时间更长，但是不良反应也普遍比一代要大，所以第二代靶向药在临床上应用的广泛性反而相对差些。
这几年最受关注的是第三代靶向药物：奥希替尼。它适用于患者在接受一代或二代靶向药治疗之后、且出现了特定的耐药基因突变。第三代靶向药的出现，将疾病无进展生存期和病人的整体生存期在原有基础上大大延长。
